ビプレッソ 添付 文書。 医療用医薬品 添付文書等情報検索

Sub Window

ビプレッソ 添付 文書

ビプレッソ徐放錠(一般名:クエチアピンフマル酸塩)は、2017年から発売されている双極性障害の治療薬です。 双極性障害はいわゆる「躁うつ病」の事で、気分が異常に高揚する「躁状態」と、気分が異常に低下する「うつ状態」を繰り返す疾患です。 面白い事にビプレッソは「セロクエル(一般名:クエチアピンフマル酸塩)」という統合失調症の治療薬と同じ成分から出来ています セロクエルとの違いはビプレッソは徐放製剤であるという点です。 徐放製剤というのはお薬の成分がゆっくりと溶け出し、体内にゆっくりと吸収されていくように設計された剤型です。 ゆっくり効くため副作用が少なく、また1回の服用で長時間効果が持続するというメリットがあります。 同じクエチアピンでも普通の錠剤は統合失調症の治療薬なのに、徐放製剤は双極性障害の治療薬となっており、なぜ用いる疾患が違ってくるのか不思議に感じる方も多いと思います。 ここではビプレッソについて、その効果や特徴、どのような作用機序を持っているお薬でどのような人に向いているお薬なのかについて紹介していきます。 1.ビプレッソの特徴 ビプレッソはどのような特徴を持ったお薬なのでしょうか。 まずはその特徴について紹介していきます。 ・薬理学的にはセロクエルと同じ薬効が期待できるが、今のところ保険適応上は双極性障害(うつ状態)にしか使えない ・錐体外路症状・高プロラクチン血症などの副作用が極めて少ない ・ 鎮静作用が強い(興奮・焦り・不穏などに良い) ・抗うつ作用の他、抗不安作用や鎮静作用にも優れる ・セロクエルと異なり、1日1回の服用で良い(セロクエルは1日3回) ・眠気や体重増加の副作用が多い ・糖尿病の方や糖尿病の既往歴のある方には使えない ビプレッソ(一般名:クエチアピン)は双極性障害の治療薬になりますが、同じ主成分からなる「セロクエル(一般名:クエチアピン)」は統合失調症の治療薬である「抗精神病薬」に属しています。 なぜ同じ成分からなるお薬なのに用いる疾患が異なるのでしょうか。 実は薬理的に見ればビプレッソもセロクエルと同じ成分からなるため、どちらも統合失調症に対しても双極性障害に対しても効果が得られます。 違いはセロクエルは普通錠であるのに対して、ビプレッソは徐放錠である点です。 徐放錠というのは、お薬の成分が少しずつ溶けていき、ゆっくり身体に吸収されるように設計された剤型の事です。 徐放錠は即効性は得られないものの、長く効き、またゆっくり効いていくため身体に優しく副作用が少ないというメリットがあります。 このような違いはあるものの、セロクエルもビプレッソも「クエチアピン」という成分が体内に吸収されて薬効を発揮する事は変わりません。 実はセロクエルは発売にあたって「統合失調症」に対しての有効性を確認できた調査しかなかったため統合失調症にしか適応がなく、ビプレッソは発売にあたって「双極性障害」に対しての有効性を確認できた調査しかなかったため双極性障害にしか適応がないのです。 ただそれだけの理由です。 薬理学的に考えればセロクエルもビプレッソもどちらも統合失調症・双極性障害共に効果があります。 ビプレッソと同じ主成分からなるセロクエルは抗精神病薬という種類に属します。 抗精神病薬は「精神病」に対して効果のあるお薬の事です。 精神病というのは昔の病名であり、幻覚や妄想をきたすような疾患(現在でいう統合失調症)を指していました。 そのため抗精神病薬は正確に言えば「抗統合失調症薬」というのが正しいのですが、昔の病名の名残りで現在も抗精神病薬と呼ばれています。 そして抗精神病薬は基本的にどれも「ドーパミンのはたらきを抑える」という作用があります。 統合失調症の原因の1つに「脳のドーパミンが過剰になっている」事があります。 そのため、ドーパミンのはたらきを抑えるお薬は統合失調症に効果があるのです。 統合失調症の症状の中でも、特に「陽性症状」と呼ばれる症状がドーパミンの過剰によって生じるため、抗精神病薬は統合失調症の陽性症状に対して特に良く効きます。 【陽性症状】 幻覚や妄想などの統合失調症の代表的な症状。 本来ないものが存在するように感じる症状を陽性症状と呼ぶ。 ビプレッソも双極性障害の治療薬ではあるものの、抗精神病薬の「クエチアピン」が主成分ですから、ドーパミンのはたらきを抑える作用を持つ抗精神病薬になります。 実は最近の研究から、統合失調症と双極性障害は一部共通した病態によって発症している事が分かってきました。 統合失調症発症の一因は脳のドーパミンの過剰ですが、双極性障害においても同様の機序が発症に関係しており、ドーパミンをブロックするお薬が有効である事が分かってきたのです。 臨床的にみても、抗精神病薬が双極性障害にも効果がある事は以前から多くの精神科医が感じていたことです。 そのため、近年では抗精神病薬は双極性障害の治療薬としても用いられるようになってきているのです。 ビプレッソは統合失調症に適応があるわけではないため、正確に言えば「抗精神病薬」とは言えませんが、薬理学的に見ればセロクエルと同じ抗精神病薬になります。 抗精神病薬としてみたときのビプレッソの特徴は、基本的にはセロクエルの特徴と同じであり、それに加えて「徐放剤」でゆっくり長く効くため、• 服用回数が少なくて済む(セロクエルは1日3回の服用だが、ビプレッソは1日1回)• セロクエルよりも副作用が少ない という特徴があります。 ビプレッソは抗精神病薬の中でもMARTA(多元受容体標的抗精神病薬)という種類に属し、その名の通り様々な受容体に作用するお薬になります。 具体的には、次のような受容体に作用する事で様々な作用が得られます。 【作用する部位】 【強さ】 【作用】 【副作用】 ドーパミン受容体 弱~中 陽性症状(幻覚や妄想)の改善 躁状態の改善 錐体外路症状、 高プロラクチン血症 セロトニン受容体 中 陰性症状(無為自閉、感情鈍麻)の改善 うつ・不安の改善 悪性症候群、食欲亢進、性機能障害 ヒスタミン受容体 強 不眠改善・食欲改善 眠気・過食・体重増加 アドレナリン受容体 中 興奮抑制 ふらつき・血圧低下・ 性機能障害 アセチルコリン受容体 弱 ー 口喝・便秘・排尿障害 ビプレッソはドーパミンのはたらきを抑えて統合失調症の陽性症状や双極性障害の躁状態を改善させるだけでなく、セロトニンに作用する事でうつや不安に対しても効果が得られます。 またヒスタミン受容体に作用する事で睡眠や食欲を改善させる作用もありますが。 これは眠気・ふらつきや過食・体重増加といった副作用になる事もあります。 またアドレナリン受容体に作用する事で興奮を抑えますが、これもふらつきや集中力低下の副作用となる事があります また先ほど説明したように抗精神病薬はドーパミンのはたらきを抑える作用がありますが、一方でドーパミンのはたらきを抑え過ぎてしまうと、今度はこれは副作用となってしまう可能性もあります。 ドーパミンをブロックしすぎる事で生じる代表的な副作用としては、• 錐体外路症状• 高プロラクチン血症 などがあります。 【錐体外路症状(EPS)】 薬物によってドーパミン受容体が過剰にブロックされることで、パーキンソン病のようなふるえ、筋緊張、小刻み歩行、仮面様顔貌、眼球上転などの神経症状が生じる。 【高プロラクチン血症】 プロラクチンというホルモンの分泌を増やしてしまう副作用。 プロラクチンは本来は出産後に上がるホルモンで乳汁を出すはたらきを持つ。 そのため、乳汁分泌や月経不順、インポテンツ、性欲低下などを引き起こしてしまう。 これらの副作用はビプレッソでは極めて少なく、これはビプレッソの特徴の1つです。 その理由はビプレッソは他の抗精神病薬と比べて、ドーパミン受容体をブロックする力が弱いためです。 また、ビプレッソはドーパミン受容体からすぐに離れるという特徴もあり、これも副作用を少なくしてくれていると考えられます。 更にビプレッソは徐放剤でゆっくり効いていくため、これも副作用を生じにくくさせています。 ビプレッソは鎮静作用に優れるため、興奮・易怒的になっている患者さんに対して効果的で、双極性障害の躁状態に対しても効果が期待できます。 鎮静させて眠らせる作用も認めるため、不眠傾向の患者さんにも効果が期待できます。 ビプレッソは抗うつ作用もあるため、双極性障害のうつ状態に対しても有効になります。 そのため統合失調症の治療のみならず、上記のように様々な効果が得られるのです。 ビプレッソの欠点としては、眠気や体重増加の副作用が生じやすい点が挙げられます。 鎮静作用から眠気が起きやすく、また代謝を抑制し食欲を上げるため体重増加も起こりやすいのがビプレッソのデメリットです。 2.ビプレッソの作用機序 ビプレッソにはどのような作用があるのでしょうか。 またそれらはどのような機序によってもたらされているのでしょうか。 抗精神病薬は基本的にはドーパミンはたらきを抑えるのが主なはたらきです。 より具体的に見ると、ドーパミンが作用する部位である「ドーパミン受容体」をブロックすることで、ドーパミンのはたらきをジャマします。 ドーパミン受容体に「フタ」をしてしまう事で、ドーパミンがドーパミン受容体にくっつけなくするようなイメージです。 どの抗精神病薬もこのはたらきを持っています。 統合失調症は脳のドーパミンが過剰に放出されることが原因だという説があり、これは「ドーパミン仮説」と呼ばれています。 ほとんどの抗精神病薬はこのドーパミン仮説に基づき、ドーパミンの放出量を抑えるはたらきを持ちます。 また近年では双極性障害の躁状態の発症の一因も、この「ドーパミン仮説」によって説明できると考えられており、抗精神病薬は躁状態を抑えるためにも用いられます。 ビプレッソは主にドーパミン2受容体とセロトニン2A受容体をブロックし、ドーパミンの放出量を減らします。 また、それ以外にもセロトニン1A受容体に作用したり、ヒスタミン1受容体・アドレナリン受容体をブロックしたりなど、様々な受容体に作用します。 ある特定の受容体だけを強力にブロックするのではなく、様々な受容体に対してゆるくブロックするのがビプレッソの作用機序の特徴です。 ドーパミン2受容体のブロックは、幻覚妄想などを改善する作用を持ちます。 また興奮を抑え、双極性障害の躁状態を抑え込む作用もあります。 一方で過剰なブロックは、錐体外路症状や高プロラクチン血症といった副作用の原因にもなります。 セロトニン2A受容体のブロックは、陰性症状(無為、自閉、感情平板化など)を改善する作用を持ちます。 また、錐体外路症状の発現を抑えるはたらきもあることが報告されています。 またビプレッソはセロトニン1A受容体を部分作動させるはたらきがあり、これは主に抗うつ作用、抗不安作用をもたらします。 その他の受容体への作用としては、• ヒスタミン1受容体のブロック:食欲改善、体重増加、鎮静、眠気• アドレナリン受容体のブロック:血圧低下、ふらつき、性機能障害 などがあります。 これらは食欲や睡眠・興奮の改善といった作用になりうる一方で、体重増加・眠気・ふらつきなどの副作用になってしまう事もあります。 ちなみに同じ抗精神病薬でも、SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)という種類のお薬は、ドーパミン受容体(とセロトニン受容体)をピンポイントで狙い撃ちするようなお薬になります。 代表的なSDAにはリスパダール(一般名:リスペリドン)、ロナセン(一般名:ブロナンセリン)などがあります。 SDAのようにピンポイントでドーパミンをブロックすれば、幻覚妄想に対する効果は確かに優れます。 しかしブロックしすぎてしまう可能性もあり、それによる副作用(錐体外路症状や高プロラクチン血症など)の可能性も高くなります。 ビプレッソのようにおだやかにブロックすれば、幻覚妄想に対する効果は弱くなりますが、ブロックしすぎるリスクも減るため、上記のような副作用は少なくなるのです。 どちらが良い、というわけではありません。 どちらにも一長一短あります。 病状に応じて薬剤を選ぶことが大切です。 3.ビプレッソの適応疾患 ビプレッソはどのような疾患に用いられるのでしょうか。 ビプレッソの添付文書をみると適応疾患として、 双極性障害におけるうつ症状の改善 が挙げられています。 臨床現場でも添付文書の通り双極性障害のうつ症状にも用いられますが、薬理学的に見れば、• 統合失調症• 双極性障害の躁状態 にも効果があるはずです。 これらは有効性を確認できた調査が行われれば今後、適応追加になっていくと思われます。 双極性障害は躁状態(気分が異常に高揚している状態)とうつ状態(気分が異常に低下している状態)を繰り返す疾患ですが、ビプレッソは躁状態に対してはドーパミンをブロックする事で落ち着かせる作用があり、うつ状態に対してはセロトニン受容体を部分作動させる事で、気分を安定させる作用があります。 またドーパミンとセロトニンのはたらきを抑える事で統合失調症の症状を抑える作用もあります。 ビプレッソはその鎮静作用の強さから眠りの改善にも効果は期待できます。 一般的な睡眠薬と異なり、深部睡眠を増やす作用が報告されており、熟眠感が乏しい方や中途覚醒が多い方に有効ですが、セロクエルと違い1日中長く効いてしまう剤型であるため、不眠症状に対して使用する場合は注意が必要です。 うつ病にも効果は期待できます。 抗うつ剤のみでは改善が不十分なうつ病患者さんに対して、第2世代抗精神病薬を少量加える治療法は増強療法(Augmentation)と呼ばれています。 増強療法にはビプレッソと同じ「クエチアピン」を主成分とするセロクエルの他、リスパダールやジプレキサ、エビリファイなど様々な第2世代抗精神病薬が用いられます。 ビプレッソは、セロトニン1A受容体に対する部分作動による抗うつ効果が期待できますし、更にその代謝物であるN-desalkylquetiapineにセロトニン部分作動作用やノルアドレナリン再取り込み作用があることが報告されており、これもうつ病に効果を発揮すると考えられます。。 ビプレッソの難点は体重増加が多い事です。 これは代謝に影響を与えて血糖や脂質を上げてしまうことが原因です。 そのため、ビプレッソは糖尿病の患者さんに使用することが禁忌(絶対にダメ)になっています。 そのためここではビプレッソを抗精神病薬の1つと考えて、抗精神病薬の中での位置づけを紹介していきます。 まず、抗精神病薬は大きく「第1世代」と「第2世代」に分けることができます。 第1世代というのは「定型」とも呼ばれており、昔の抗精神病薬を指します。 第2世代というのは「非定型」とも呼ばれており、比較的最近の抗精神病薬を指します。 第1世代として代表的なのが、• (一般名:ハロペリドール)• (一般名:クロルプロマジン) などの抗精神病薬です。 これらは1950年代頃から使われている古いお薬で、強力な効果を持ちますが、副作用も強力です。 特に錐体外路症状など神経症状の出現頻度が多く、これは当時はとても問題となっていました。 抗精神病薬によって確かに幻覚・妄想といった陽性症状は良くなったけど、今度は副作用のふるえや歩きずらさ、不随意運動(身体が勝手に動いてしまう)といった症状で、患者さんが苦しんでしまうのです。 また、悪性症候群や致死性の不整脈といった命に関わる重篤な副作用が起こってしまうこともあり、これも問題でした。 そこで副作用の改善を目的に開発されたのが第2世代抗精神病薬です。 第2世代は第1世代と同程度の効果を保ちながら、標的部位への精度を高めることで副作用を少なくした抗精神病薬になります。 第2世代として代表的なものが、• SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬):リスパダール(一般名:リスペリドン)など• MARTA(多元受容体作用抗精神病薬):ジプレキサ(一般名:オランザピン)など• DSS(ドーパミン部分作動薬):エビリファイ(一般名:アリピプラゾール) などです。 現在ではまずは副作用の少ない第2世代から使用することがほとんどであり、第1世代を使う頻度は少なくなっています。 第1世代が使われるのは、第2世代がどうしても効かないなど、やむをえないケースに限られます。 非定型の中の位置づけですが、SDA、MARTA、DSSそれぞれの特徴として、 SDA 【該当薬物】リスパダール、ロナセン、ルーラン、インヴェガ 【メリット】幻覚・妄想を抑える力に優れる 【デメリット】錐体外路症状、高プロラクチン血症が多め(定型よりは少ない MARTA 【該当薬物】ジプレキサ、セロクエル、シクレスト、(クロザピン) 【メリット】幻覚妄想を抑える力はやや落ちるが、鎮静効果、催眠効果、抗うつ効果などに優れる 【デメリット】太りやすい、眠気が出やすい、血糖が上がるため糖尿病の人には使えない DSS 【該当薬物】エビリファイ 【メリット】上記2つに比べると穏やかな効きだが、副作用も全体的に少ない 【デメリット】アカシジアが多め といったことが挙げられます。 ) ビプレッソはセロクエルと同じ主成分のお薬ですのでMARTAに属します。 MARTAに属するお薬もそれぞれ違いがあります。 MARTAは「多元受容体作用抗精神病薬」の略で「たくさんの受容体に作用する」ものを指しますが、「たくさん」と一口に言ってもどの受容体に作用するかは薬剤によって多少異なるからです。 よく使われるジプレキサと比較すると、まずジプレキサの方が全体的に効果・副作用ともに強い印象があります。 例えば双極性障害の躁状態では強い興奮と活力亢進が生じますが、これらを抑える効果は全体的にはジプレキサの方が強いと評する医師が多く、実際にジプレキサの方が多い割合で処方されています。 イメージとしてはジプレキサは症状を強く抑え込む、ビプレッソはマイルドに効いていく、という印象でしょうか。 体重増加に関しても、ジプレキサ>ビプレッソであることがいくつかの研究で示されています。 また、錐体外路症状や高プロラクチン血症も、どちらも起こしにくいのですが、ビプレッソの方がより少なくなります。 5.ビプレッソが向いている人は? ビプレッソの効果の特徴をもう一度みてみましょう。 ・薬理学的にはセロクエルと同じ薬効が期待できるが、今のところ保険適応上は双極性障害(うつ状態)にしか使えない ・錐体外路症状・高プロラクチン血症などの副作用が極めて少ない ・鎮静作用が強い(興奮・焦り・不穏などに良い) ・抗うつ作用の他、抗不安作用や鎮静作用にも優れる ・セロクエルと異なり、1日1回の服用で良い(セロクエルは1日3回) ・眠気や体重増加の副作用が多い ・糖尿病の方や糖尿病の既往歴のある方には使えない という特徴がありました。 また第2世代抗精神病薬の中で比較するとビプレッソは、• 錐体外路症状や高プロラクチン血症は少ない• 眠気や体重増加が多い(糖尿病には禁忌) という特徴がありました。 また薬理学的にみれば統合失調症や双極性障害の躁状態にも効果は期待できるものの、現時点では双極性障害のうつ状態にしか保険適応がありません(これは今後適応が追加されていくと思われます)。 ここからビプレッソは双極性障害のうつ状態であり、• 興奮や不穏が強く鎮静した方が良い方• 不眠症状も強い方• 他のお薬で錐体外路症状や高プロラクチン血症が出てしまった方 などに適していると考えられます。 一方で• 体重増加が心配な方• 眠気や鎮静を起こしたくない方(日中仕事をしている方など) は使用する際は慎重に判断しなければいけません。 どのお薬にも一長一短があります。 自分にどのお薬が合っているのかは主治医とよく相談して、慎重に判断するようにしましょう。 【メンタルヘルス向上のヒント】 【こころの病気】 - - - - -恐怖症 -- -- -- -- -- - - - - - - 【こころと身体の病気】 【お薬()】 - - -- -- -- - --超短時間型 --- --短時間型 --- --- --- --- --中時間型 --- --- --- --- --- --- --長時間型 --- --- -メラトニン受容体作動薬 -- -オレキシン受容体拮抗薬 -- -三環系抗うつ剤 -- -- -- -- -- -四環系抗うつ剤 -- -- - -- -- -- -- -- - -- -- -- - -- -- -その他 -- -- -- () - - - - - - - - - - - - - - 抗精神病薬 - -- -- -第2世代抗精神病薬 -- -- -- -- -- -- -- -- -- - - - - - ADHD治療薬 - 抗酒薬 - 漢方薬 - - - - 向精神薬の副作用 - - - 【精神科への受診】 【こころの検査】 【治療法】 【精神疾患と取り巻く制度】.

次の

ビミジム点滴静注液5mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

ビプレッソ 添付 文書

薬剤名 影響 アドレナリン<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く> 作用を逆転させ重篤な血圧降下 中枢抑制剤 中枢神経抑制作用が増強 エタノール摂取 中枢神経抑制作用が増強 肝薬物代謝酵素<CYP3A4>を誘導する薬剤 本剤の作用が減弱 フェニトイン 本剤の作用が減弱 カルバマゼピン 本剤の作用が減弱 バルビツール酸誘導体 本剤の作用が減弱 リファンピシン類 本剤の作用が減弱 CYP3A4活性を強力に阻害する薬剤 本剤の作用を増強 イトラコナゾール 本剤の作用を増強 薬物代謝酵素<CYP3A4>を阻害する薬剤 本剤の作用を増強 エリスロマイシン 本剤の作用を増強 CYP3A4活性を強力に阻害する薬剤 本剤の血漿中濃度が高値となりQT間隔が延長 イトラコナゾール 本剤の血漿中濃度が高値となりQT間隔が延長 QTを延長する薬剤 QT延長 非定型抗精神病薬 この薬をファーストチョイスする理由(2018年1月更新)• ・耐糖能異常をきたしていないか時々チェックするのが面倒ですが、あとは支障はないです。 (50歳代病院勤務医、総合診療科)• ・糖尿病には禁忌で、体重増加がありえますが、その他は効果を含めて満足しています。 使い慣れています。 (50歳代病院勤務医、整形外科)• ・認知症のBPSD治療のためにセロクエルかリスパダールを使用します。 副作用が少なく効果がありよい薬だと思います。 (60歳代診療所勤務医、一般内科)• ・基本的に副作用が少ないこと、効能は他剤と大きな違いがないこと、ジェネリックもあって薬価が手ごろであること、高齢者に使いやすいこと、等による。 (50歳代病院勤務医、精神科)• ・一般内科で勤務しているのですが、よく夜間せん妄患者に使用します。 過鎮静になることもなく一般内科でも比較的使いやすい薬だと思います。 (40歳代病院勤務医、一般内科)• ・抗幻覚作用が強く、錐体外路症状が出にくい。 (50歳代病院勤務医、神経内科)• ・認知症に伴う精神運動興奮状態に対して、糖尿病でない場合には、ごく少量を屯用で、一つ覚えで使っている。 保険病名も一つ覚えで「器質性の幻覚妄想状態」とつけている。 統合失調症と事務的に見做されることに抵抗を持つ患者もある。 (40歳代病院勤務医、一般内科)• ・一般病院で高齢者入院患者を主に見ているため、認知症やせん妄、問題行動などの際、半減期が1番短いクエチアピンの特に12.5mgを頻用している。 RISのような半減期の長い薬剤は、蓄積や持越しが多く使い難い印象。 QTPだと、そういう心配が少なく、看護師レベルでも指示さえしておけば増減可能で調整しやすい利点がある。 (60歳代病院勤務医、精神科)• ・認知症のBPSDに使用。 糖尿病がなければ、抑肝散と並んで第一選択。 (30歳代病院勤務医、神経内科) 副作用 (添付文書全文) 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 1. 重大な副作用 11. 1、1. 2、2. 5、8. 1、8. 3、9. 1.7参照〕。 1.2. 低血糖(頻度不明):脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと〔8. 2、8. 3参照〕。 1.3. 悪性症候群(Syndrome malin)(頻度不明):無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それにひきつづき発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと(本症発症時には、白血球増加やCK上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある)。 なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。 1.4. 横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。 1.5. 痙攣(頻度不明)。 14参照〕。 1.8. 麻痺性イレウス(頻度不明):腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部膨満あるいは腹部弛緩及び腸内容物うっ滞等の症状)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 1.9. 遅発性ジスキネジア(頻度不明):口周部不随意運動等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。 1.10. 肺塞栓症、深部静脈血栓症(いずれも頻度不明):肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、息切れ、胸痛、四肢疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔9. 1.8参照〕。 8). 眼:(頻度不明)瞳孔反射障害、弱視、結膜炎。 使用上の注意 (添付文書全文) (警告) 1. 1. 著しい血糖値上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の重大な副作用が発現し、死亡に至る場合があるので、本剤投与中は、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと〔1. 2、2. 5、8. 1、8. 3、9. 1.7、11. 1.1参照〕。 2. 投与にあたっては、あらかじめ前記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿等の異常に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること〔1. 1、8. 1、8. 3、9. 1.7、11. 1.1参照〕。 (禁忌) 2. 1. 昏睡状態の患者[昏睡状態を悪化させるおそれがある]。 2. バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用が増強される]。 3. アドレナリン投与中<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く>の患者〔10. 1、13. 2参照〕。 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 5. 糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者〔1. 1、11. 1.1参照〕。 (重要な基本的注意) 8. 1. 本剤の投与により、著しい血糖値上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の致命的経過をたどることがあるので、本剤投与中は、血糖値の測定や口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行うこと。 特に、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者では、血糖値上昇し、代謝状態を急激に悪化させるおそれがある〔1. 1、1. 2、8. 3、9. 1.7、11. 1.1参照〕。 2. 本剤の投与により、低血糖があらわれることがあるので、本剤投与中は、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状に注意するとともに、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと〔8. 3、11. 1.2参照〕。 3. 本剤の投与に際し、あらかじめ著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡及び低血糖の副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、高血糖症状(口渇、多飲、多尿、頻尿等)、低血糖症状(脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等)に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること〔1. 1、1. 2、8. 1、8. 2、9. 1.7、11. 1.1、11. 1.2参照〕。 4. 大うつ病性障害等の精神疾患(双極性障害におけるうつ症状を含む)を有する患者への抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること〔8. 8、9. 1.4、15. 1.4参照〕。 5. うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期並びに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること〔8. 4、8. 8、9. 1.4、15. 1.4参照〕。 4、8. 5、8. 7、8. 8、9. 1.6、15. 1.4参照〕。 7. 自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること〔8. 6、8. 8、9. 1.4、15. 1.4参照〕。 8. 家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること〔8. 7、9. 1.6、15. 1.4参照〕。 9. 本剤の投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行うこと。 10. 本剤は、特に治療開始初期に起立性低血圧を起こすことがあるので、立ちくらみ、めまい等の低血圧症状があらわれた場合には減量等、適切な処置を行うこと〔9. 1.1参照〕。 11. 本剤は主として中枢神経系に作用するため、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。 12. 前治療薬からの切り替えの際、精神症状が悪化する可能性があるので観察を十分行いながら前治療薬の用量を減らしつつ、本薬を徐々に増量することが望ましい。 また、症状の悪化が認められた場合には、他の治療法に切り替えるなど適切な処置を行うこと。 13. 投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不眠、悪心、頭痛、下痢、嘔吐等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。 14. 無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔11. 1.6参照〕。 15. うつ症状が改善した場合には、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意すること。 双極性障害の維持療法における日本人での本剤の有効性及び安全性は確立していない。 (特定の背景を有する患者に関する注意) (合併症・既往歴等のある患者) 9. 1.1. 心・血管疾患、脳血管障害、低血圧又はそれらの疑いのある患者:投与初期に一過性血圧降下があらわれることがある〔8. 10参照〕。 1.2. てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者:痙攣閾値を低下させるおそれがある。 1.3. 不整脈又はその既往歴のある患者、先天性QT延長症候群の患者:QT間隔延長する可能性がある〔10. 2参照〕。 1.4. 自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者:症状を悪化させるおそれがある〔8. 8、15. 1.4参照〕。 1.5. 脳器質的障害のある患者:他の抗うつ剤で精神症状の悪化が認められたとの報告がある〔8. 6、8. 8、9. 1.6参照〕。 1.6. 衝動性が高い併存障害を有する患者:他の抗うつ剤で精神症状の悪化が認められたとの報告がある〔8. 6、8. 8、9. 1.5参照〕。 1.7. 糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者〔1. 1、1. 2、8. 1、8. 3、11. 1.1参照〕。 1.8. 不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者:肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている〔11. 1.10参照〕。 (肝機能障害患者) 肝機能障害患者:クリアランスが減少し血漿中濃度が上昇することがある〔7.用法及び用量に関連する注意の項、16. 6.1参照〕。 (妊婦) 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(動物実験(ラット及びウサギ)で胎仔への移行が報告されている。 また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある)。 (授乳婦) 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒトで母乳中へ移行することが報告されている)。 (小児等) 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした国内臨床試験は実施していない。 (高齢者) 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(クリアランスが減少し血漿中濃度が上昇することがあり、一般に高齢者では生理機能が低下している)〔7.用法及び用量に関連する注意の項、16. 6.2参照〕。 (相互作用) 本剤の代謝に関与する主なP450酵素はCYP3A4である〔16. 4.1参照〕。 1. 併用禁忌: アドレナリン<アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く><ボスミン>〔2. 3、13. 2. 併用注意: 1). 中枢神経抑制剤、アルコール[中枢神経抑制作用が増強することがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、慎重に投与すること(薬力学的相互作用を起こすことがある)]。 2). CYP3A4誘導作用を有する薬剤(これらの薬剤を投与中止する場合には、本剤の減量を要することがある)(フェニトイン、カルバマゼピン、バルビツール酸誘導体、リファンピシン等)〔16. 7.1参照〕[本剤の作用が減弱することがある(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により、クリアランスが増加することがある)]。 3). 強いCYP3A4阻害作用を有する薬剤(イトラコナゾール等)〔16. 7.2参照〕[本剤の作用を増強するおそれがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、本剤を減量するなどして慎重に投与すること;併用により本剤の血漿中濃度が高値となりQT間隔が延長するおそれがある(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を強く阻害するため、血漿中濃度が上昇する可能性がある)]。 4). CYP3A4阻害作用を有する薬剤(エリスロマイシン等)[本剤の作用を増強するおそれがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、慎重に投与すること(本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため、血漿中濃度が上昇する可能性がある)]。 5). QT延長を起こすことが知られている薬剤〔9. 1.3参照〕[QT延長があらわれるおそれがある(併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある)]。 (過量投与) 13. 1. 症状 過量投与時、主な症状は傾眠、鎮静、頻脈、低血圧等であり、まれに昏睡、死亡に至る症例が報告されている。 3、10. 1参照〕。 (適用上の注意) 14. 1. 薬剤交付時の注意 14. 1.1. PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。 1.2. 本剤は徐放性製剤であるため、割ったり、砕いたり、すりつぶしたりしないで、そのままかまずに服用するよう指導すること(割ったり、砕いたり、すりつぶしたりして服用すると、本剤の徐放性が失われ、薬物動態が変わるおそれがある)。 (その他の注意) 15. 1. 臨床使用に基づく情報 15. 1.1. 本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。 1.2. 本剤と同一有効成分を含有するセロクエルの国内臨床試験において、因果関係が不明の心筋梗塞、出血性胃潰瘍が報告されている。 また、セロクエルの申請時に用いた外国長期投与試験において、急性腎障害が報告されている。 1.3. 外国で実施された認知症に関連した精神病症状<承認外効能・効果>を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、クエチアピンを含む非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1. 6〜1. 7倍高かったとの報告があり、また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率上昇に関与するとの報告がある。 1.4. 海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患(双極性障害のうつ症状を含む)を有する患者を対象とした、複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。 なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した〔8. 8、9. 1.4参照〕。 2. 非臨床試験に基づく情報 15. また、臨床試験においても、本剤と関連した角膜混濁は認められなかった。 これらの腫瘍の所見は、げっ歯類においてプロラクチンと関連した所見として報告されているが、ヒトではプロラクチン濃度の上昇と腫瘍形成の関連性は明確にされていない。 (取扱い上の注意) PTP品はアルミ袋により品質保持をはかっているので、アルミ袋開封後は湿気を避けて保存すること。 (保管上の注意) 室温保存。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

次の

製品情報詳細|ビプレッソ徐放錠150mg

ビプレッソ 添付 文書

中枢神経抑制剤 アルコール 中枢神経抑制作用が増強することがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、慎重に投与すること。 薬力学的相互作用を起こすことがある。 CYP3A4誘導作用を有する薬剤 注) フェニトイン カルバマゼピン バルビツール酸誘導体 リファンピシン 等 [参照] 本剤の作用が減弱することがある。 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により、クリアランスが増加することがある。 強いCYP3A4阻害作用を有する薬剤 イトラコナゾール 等 [参照] 本剤の作用を増強するおそれがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、本剤を減量するなどして慎重に投与すること。 併用により本剤の血漿中濃度が高値となり、QT間隔が延長するおそれがある。 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を強く阻害するため、血漿中濃度が上昇する可能性がある。 CYP3A4阻害作用を有する薬剤 エリスロマイシン 等 本剤の作用を増強するおそれがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、慎重に投与すること。 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため、血漿中濃度が上昇する可能性がある。 QT延長を起こすことが知られている薬剤 [参照] QT延長があらわれるおそれがある。 併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 5%以上 1〜5%未満 1%未満 頻度不明 精神神経系 めまい、頭痛、傾眠(50. 5%)、口内乾燥、倦怠感、体重増加 薬剤離脱症候群(不眠、悪心、頭痛、下痢、嘔吐)、CK上昇、感覚鈍麻 回転性めまい、歯痛、無力症、悪寒、末梢性浮腫、靱帯捻挫、体重減少、関節痛、背部痛、筋肉痛、味覚異常、脱毛症、多汗症 意欲低下、発熱、胸痛、舌麻痺、浮腫、ほてり、顔面浮腫、腫瘤、過量投与、骨盤痛、歯牙障害、関節症、滑液包炎、筋無力症、悪化反応、偶発外傷、耳の障害、ざ瘡 13. 過量投与 一般的名称 クエチアピンフマル酸塩 一般的名称(欧名) Quetiapine Fumarate 化学名 2-[2- 4-Dibenzo[ b,f][1,4]thiazepin-11-ylpiperazin-1-yl ethoxy]ethanol hemifumarate 分子式 C 21H 25N 3O 2S 2・C 4H 4O 4 分子量 883. メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール(99. 5)に溶けにくい。 分配係数 (1-オクタノール/水系) pH3. 0 0. 35 pH5. 0 30. 85 pH7. 0 389. 70 KEGG DRUG 20. 取扱い上の注意• 厚生労働省医薬食品局:医薬品・医療機器等安全性情報 No. 258, 2009• Stone,M. et al. , B. , 339, b2880, 2009• Vonderhaar,B. , Pharmacol. Ther. , 79 2 , 169-178, 1998• 社内報告書:健康成人・薬物動態• 社内報告書:大うつ病性障害患者・薬物動態• 社内報告書:大うつ病性障害患者・薬物動態比較• アストラゼネカ(株)社内資料:ヒト血漿・蛋白結合• アストラゼネカ(株)社内資料:ヒト肝ミクロソーム・代謝• 社内報告書:代謝物ノルクエチアピン・代謝• 村崎光邦 他, 臨床評価, 27 1 , 101-144, 1999• アストラゼネカ(株)社内資料:海外統合失調症患者・排泄• アストラゼネカ(株)社内資料:海外肝障害患者・薬物動態• 社内報告書:高齢大うつ病性障害患者・薬物動態• アストラゼネカ(株)社内資料:薬物相互作用• 社内報告書:双極性障害患者・第II/III相二重盲検比較試験• 社内報告書:高齢双極性障害患者・長期投与試験• 社内報告書:双極性障害患者・製剤切替試験• Goldstein,J. , Schizophrenia,Breaking Down Barriers, 177-208, 1996 , Wiley• Jensen,N. et al. , Neuropsychopharmacology, 33 10 , 2303-2312, 2008• アストラゼネカ(株)社内資料:ラット・薬理作用 24. 文献請求先及び問い合わせ先.

次の